PPI 究竟能不能与氟吡格雷联用?

2021-12-13 07:59 来源:乌海男科医院

盐酸锦标格托是在此之前医学上应用最尤其的抑止血栓口服,但由于其为血栓 ADP 酶拮抑止剂,抑制血栓聚集,虽不从外部转化成息肉,但受阻了许多学生静脉的形成,影响息肉的愈合,可能诱发已普遍存在的无医学症状的息肉坏死。

因此,在此之前最新举荐 PPIs 作为防治抑止血栓口服肇因消化道损伤的众所周知口服。

但值得注意的是,盐酸锦标格托进入体内经 CYP2C19 新陈代谢后才能发挥抑止血栓效用,PPIs 同样也经 CYP2C19 在肝内新陈代谢。二者同时常用可能转化成竞争性抑制,使病症血栓卒之中、复合卒之中及心梗危险性增加。

其之中,对 CYP2C19 展现出高亲和力的奥美拉氟,不会大大降低盐酸锦标格托的,其机制如下示意图:

那么,为什么最新仍举荐 PPIs 与盐酸锦标格托PET呢?我们通过本文对这个疑虑透过解答。

是不是所有的 PPI 都不能与盐酸锦标格托PET?

不是。奥美拉氟和艾斯奥美拉氟:盐酸锦标格托说明书之中已注明应避免与奥美拉氟和艾斯奥美拉氟PET。

纳卢卡氟:盐酸锦标格托说明书之中曾说,盐酸锦标格托与纳卢卡氟PET后,未观察到盐酸锦标格托糖类的血药浓度大幅下降。

纳卢卡氟的说明书之中也注明,许可口服的纳卢卡氟与盐酸锦标格托相互效用无医学明显影响,两者PET无需调整盐酸锦标格托的口服。

托贝拉氟:主要经非 CYP 核糖体途径新陈代谢,其次经 CYP3A4、CYP2C19 新陈代谢。其经非 CYP 核糖体新陈代谢产物托贝拉氟硫醚对 CYP2C19 仍有一定的特异性,不过在此之前尚未有证据断言托贝拉氟与盐酸锦标格托相互效用有医学意义。

泮提在氟:通过肝细胞内内的细胞内上皮细胞内 P450 核糖体则有的第 Ⅰ 则有统透过新陈代谢,同时也可以通过第 Ⅱ 则有统透过新陈代谢。

当它与其他通过 P450 核糖体则有新陈代谢的口服专设时,口服的新陈代谢途径可以通过第 Ⅱ 核糖体则有透过,从而不易遭遇口服新陈代谢核糖体则有的竞争性关则有。

上述内容可以总结为下表:

盐酸锦标格托如果必需与 PPI PET怎么办?

虽然从药代动力学和体外实验的本质来看,奥美拉氟不会影响盐酸锦标格托的药效,但在此之前并没有大规模医学研究证实 PPI 不会增加服药盐酸锦标格托病症风湿病暴力事件和死亡率。

2009 年至今,新泽西州 FDA 和欧盟虽先后警示盐酸锦标格托不可与奥美拉氟PET,但是不包括其他 PPI。

在医学实践之中,是否必需预防性的常用 PPI 以减少抑止血栓口服的消化道损伤,医学医师应根据病症的个体特点、用药等待时间等透过评估。

对于消化道坏死高危病症仍需联合行动 PPI,但应充分考虑到多种不同 PPI 对盐酸锦标格托抑止血栓效用的影响,建议避免常用对 CYP2C19 特异性强的 PPI,如奥美拉氟和艾斯奥美拉氟,但可以考虑到常用泮提在氟、托贝拉氟等。

撰稿:鹤儿

撰稿: 黄建琴

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